| Deskripsi | |||||||||||
| |||||||||||
| Golongan/Kelas Terapi | |||||||||||
| Antineoplastik, Imunosupresan dan obat utnuk terapi paliatif | |||||||||||
| Nama Dagang | |||||||||||
| |||||||||||
| Indikasi Pengobatan paliatif atau terapi tambahan pada kanker payudara stadium lanjut; mengurangi risiko (invasive) kanker payudara pada wanita dengan Ductal Carcinoma In Situ (DCIS); terapi kanker payudara yang sudah metastasis pada wanita dan pria. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Oral (tergantung protocol individu) Dewasa: Kanker Payudara: Metastasis (Pria dan Wanita) atau terapi tambahan (wanita): 20-40 mg/hari. Dosis harian >20 mg sebaiknya diberikan dalam 2 dosis terbagi (pagi dan malam).DCIS (wanita): 20 mg 1 x sehari selama 5 tahun. Pemberian dosis tinggi ( sampai 700 mg / hari ) pernah dilakukan sebagai penelitian untuk multidrug resistance (MDR) Indikasi lain ( unlabled use ) : Induksi Ovulasi : 5-40 mg 2 kali sehari selama 4 hari. Farmakologi Absorpsi: Diabsorpsi dengan baik dalam bentuk tablet dan larutan. Distribusi: Konsentrasi tertinggi ditemukan di dalam uterus, endometrial dan jaringan payudara. Ikatan Protein: 99 % Metabolisme: Dihati (melalui CYP3A4) sebagai metabolit mayor, N-desmetiltamoksifen (mayor) dan 4-hidroksitamoksifen (minor) dan derivat tamoksifen (minor); melewati siklus enterohepatik. T ½ Eliminasi: Distribusi: 7-14 jam, eliminasi: 5-7 hari dan Metabolisme: 14 hari Waktu puncak, serum: 5 jam Ekskresi: Feses (26%-51%); Urin (9%-13%) Stabilitas Penyimpanan Larutan: simpan dalam suhu kamar, atau di bawah 25°C, jangan disimpan dalam lemari pendingin atau disimpan beku.Hindari dari cahaya. Tablet : simpan dalam suhu kamar, 20°-25°C. Kontraindikasi Hipersensitifitas pada tamoksifen atau komponen lain dalam sediaan, penggunaan bersama warfarin atau adanya riwayat trombosis vena dalam (DVT) atau emboli paru, kehamilan Efek Samping (Tergantung pada frekuensi dan indikasi penggunaan) > 10% Kardiovaskular: Flushing (33%), SSP: Perubahan mood/perasaan (sampai 12%),Dermatologis: Perubahan kulit (6%-19%) Endokrin dan metabolik: Hot flushes (3%-80%), retensi cairan (32%), perpanjangan waktu menses (13%-25%), amenorrhea (16%) GI: Mual (5%-26%), penurunan berat badan (23%), Genital: Perdarahan vagina (sampai 23%), 1% - 10% Kardiovaskuler: Edema (4%) SSP: Fatigue (4%), nyeri (3%), depresi (2%),Dermatologi: Alopecia (< 1%-5%) Endokrin dan metabolik: Oligomenorrhea (9%), gangguan menstruasi (6%) GI: Iritasi tenggorokan (oral 5%), konstipasi (meningkat 4%), kram abdominal (1%), anorexia (1%) Genital: Kista ovarian (3%) Hematologi: Trombositopenia (< 1%-10%), Hepatik: Peningkatan SGOT (5%), peningkatan serum bilirubin (2%) Neuromuskular dan skeletal: Nyeri pada tulang (6%), nyeri muskuloskeletal (3%), Ginjal: Peningkatan serum kreatinin (mencapai 2%) Pernafasan: Batuk (4%), Miscellaneous: Infeksi/sepsis (mencapai 6%), alergi (mencapai 3%) < 1 % Angioedema, bullous pemhigoid, katarak, cholesthasis, perubahan kornea, trombosis vena dalam, eritema, bengkak hati, sakit kepala, hepatik nekrosis, hepatitis, hiperkalsemia, hiperlipidemia,reaksi hipersensitivitas, hipertrigliserid,impoten (pada pria), interstitial pneumositis, hilang libido (pada pria), pankreatitis, periferal edema, plebitis, vulva pruritus, embolisme pulmonari, kemerahan kulit (rash), trombosis vena retinal, retinopati, tumor secondary, sindrom Steven Johnson, stroke, gangguan rasa, nyeri tumor dan penyakit lokal (termasuk di lesi dan eritema) selama terapi payudara metastase (biasanya berakhir dengan berkelanjutan), uterin fibroids, kekeringan pada vagina. Interaksi - Dengan Obat Lain : Efek pada sitokrom P450: Substrat pada CYP2A6 (minor), 2B6 (minor), 2C8/9 (mayor), 2D6 (mayor),2EI (minor), 3A4 (mayor); Menghambat CYP2B6 (lemah), 2C8/9 (lemah), 3A4 (lemah). Efek Meningkatkan/Toksisitas: Penggunaan bersama dengan warfarin akan meningkatkan efek antikoagulan warfarin. Inhibitor CYP2C8/9 meningkatkan level/efek tamoksifen misalnya delavirdin, flukonazol, gemfibrosil, ketokonazol, nikardipin, NSAID, pioglitazon, sulfonamid. Inhibitor CYP2D6 meningkatkan efek tamoksifen seperti klorpromazin, delavirdin, fluosetin, mikonazol, paroksetin, pergolide, quinidin, quinin, ritonavir, dan ropinirol. Inhibitor CYP3A4 meningkatkan level tamoksifen termasuk antifungi golongan azol, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinid, isoniazid, nefazodon, nikardipin, propofol, protease inhibitor, quinidin, telitromosin, dan verapamil. Efek Mengurangi: CYP2C8/9 dapat mengurangi efek tamoksifen jika digunakan bersama-sama, diantaranya karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, ripampin, rifapentin, dan sekobarbital. CYP3A4 dapat mengurangi level/efek tamoksifen antara lain: aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, dan rifamisin. Sitokrom P450: Substrat dari CYP3A4 (major); Menghambat CYP3A4 (lemah). - Dengan Makanan : Hindari cohosh hitam, dong quai pada estrogen-dependent tumors, hindari St.John’s wort (mengurangi efek tamoksifen). Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : D - Terhadap Ibu Menyusui : Tamoksifen didistribusikan ke dalam air susu sehingga penggunaannya pada ibu menyusui tidak direkomendasikan. - Terhadap Anak-anak : - - Terhadap Hasil Laboratorium : Elevasi T4 (yang berhubungan dengan peningkatan ikatan globulin tiroid) dilaporkan terjadi, namun tidak diikuti oleh hipertiroidisme klinik. Parameter Monitoring CBC dengan platelet, kalsium dalam serum, LFTs. Pendarahan vaginal tidak normal, tes ginekologi rutin dan mammogram. Bentuk Sediaan Tablet 10 mg , 20 mg Peringatan Kejadian serius yang dapat mengancam jiwa (termasuk stroke, emboli paru, malignan uteri) pernah dilaporkan insiden lebih besar daripada placebo selama penggunaan untuk mengurangi resiko kanker. Insiden tromboembolik meningkat di hubungkan untuk penggunaan pada kanker payudara, hati-hati penggunaan bersama kemoterapi. Gunakan dengan peringatan pada pasien leucopenia, trombositopenia dan hiperlipidemia. Pernah dilaporkan terjadi penurunan kemampuan melihat, retinopati, perubahan kornea dan katarak. Terjadi endometrial hyperplasia dan polips. Meningkatkan resiko uterin atau kanker endometrial. Tanggung jawab perawat Perawat bertanggung jawab dalam memberikan obat-obatan yang aman. caranya adalah perawat harus mengetahui semua komponen dari perintah pemberian obat dan mempertanyakan perintah tersebut jika tidak lengkap/jelas atau dosis yang diberikan diluar batas yang direkomendasikan. Secara hukum perawat bertanggung iawab jika mereka memberikan obat yang diresepkan dan dosisnya tidak benar atau obat tersebut merupakan kontraindikasi bagi status kesehatan klien. Perawat wajib membaca buku-buku refrensi obat untuk mendapatkan kejelasan mengenai efek terapiutik yang yang diharapkan, kontraindikasi, dosis, efek samping yang mungkin terjadi atau reaksi yang merugikan dari pengobatan. NI PUTU SRI VIRMALASARI B/KP/VII 04.07.1639 | |||||||||||
Sabtu, 20 November 2010
tamoksifen
Langganan:
Postingan (Atom)